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Pregabalin è un agente antiepilettico, si lega alla subunità aggiuntiva (proteina a2-delta) dei canali del Ca2+ dipendenti dal potenziale nel SNC, che promuove la manifestazione di un'azione analgesica e anticonvulsiva. La riduzione della frequenza delle crisi inizia entro la prima settimana. Un principio attivo di Lyrica è il pregabalin, che ha un effetto anticonvulsivante e antiepilettico. Negli ambienti medici il pregabalin si è affermato come farmaco per il trattamento dell'epilessia e dei disturbi d'ansia.
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